Zespół z Wydziału Nauk Ścisłych, Przyrodniczych i Technicznych Uniwersytetu Humanistyczno-Przyrodniczego im. Jana Długosza w Częstochowie (UJD) przy współpracy z Centrum Badań Molekularnych i Makromolekularnych Polskiej Akademii Nauk w Łodzi (CBMM PAN) w składzie mgr Marika Turek, dr Ewa Różycka-Sokołowska, prof. dr hab. Małgorzata Makowska-Janusik, dr Marek Koprowski i dr Krzysztof Owsianik pod kierunkiem prof. dr hab. Piotra Bałczewskiego opracował dwuskładnikowy lek, który może znaleźć zastosowanie jako potencjalnie skuteczny lek wspomagający leczenia zakażenia koronawirusem SARS-CoV-2, a także w zapobieganiu rozwinięcia się tej choroby oraz we wzmocnieniu odpowiedzi immunologicznej na SARS-CoV-2 (zgłoszenie patentowe z dn. 29.04.2020, P.433749).
Głównym składnikiem opracowanego leku jest substancja czynna stosowana dotychczas w leczeniu nadciśnienia, oddziaływująca na białko ACE2 (enzym konwertujący angiotensynę typu II), które jest także receptorem dla koronawirusa SARS-CoV-2. Dzięki blokowaniu tego receptora, substancja czynna może zapobiegać rozwojowi zespołu ostrej niewydolności oddechowej, która jest główną przyczyną zgonów pacjentów zakażonych SARS-CoV-2, a oprócz tego zwiększa produkcję ochronnego peptydu angiotensyny-(1-7). W obecnej chwili, na całym świecie zarejestrowano 38 czynnych badań klinicznych dotyczących wpływu tej substancji czynnej oraz innych leków z tej grupy na przebieg infekcji SARS-CoV-2. Z przeprowadzonych dotychczas badań retrospektywnych wynika, że osoby starsze chorujące na COVID-19, z współistniejącym nadciśnieniem, przyjmujące omawiane leki obniżające ciśnienie mogą być bardziej odporne na występowanie schorzeń płuc związanych z koronawirusem SARS-CoV-2. Dodatkowy, korzystny efekt opracowanej formulacji jest zapewniony przez drugi składnik (nutraceutyk), który jest kluczowym związkiem pozwalającym na wzmocnienie odpowiedzi immunologicznej, głównie w infekcjach wirusowych, a także zapobiega uszkodzeniom tkanki płucnej wywołanych przez respirator, co jest szczególnie istotne w przypadku leczenia COVID-19. Opracowany lek nie likwiduje bezpośrednio koronawirusa, a zapobiega jego wniknięciu do komórki i niweluje negatywne skutki jego działania, przyczyniając się do wyleczenia pacjenta.
Obydwie substancje zostały połączone przez naukowców na skutek ko-amorfizacji, która pozwoliła na otrzymanie leku, który cechuje się zwiększoną rozpuszczalnością (do 24 razy), i proporcjonalnie większą biodostępnością. Warto podkreślić, że jest to istotne z punktu widzenia nie tylko omawianego leku, lecz także innych leków – szacuje się, że ok. 40% substancji czynnych jest słabo rozpuszczalnych w wodzie, co skutkuje niską biodostępnością i efektywnością działania tych leków. Leki obniżające ciśnienie również zaliczają się do tej grupy. Oprócz tego, opracowany lek mogący stanowić leczenie wspomagające zakażenia koronawirusem SARS-CoV-2 jest stabilny powyżej 9 miesięcy przechowywania, co znaczy, że nie obserwuje się rekrystalizacji, która mogłaby pogorszyć właściwości fizykochemiczne i zróżnicować biodostępność otrzymanego produktu.
Naukowcy deklarują, że mają gotowy produkt, który charakteryzuje się zwiększoną rozpuszczalnością i proporcjonalnie większą biodostępnością, i może okazać się skuteczny we wspomagającym leczeniu COVID-19. W tym momencie, czekają na wyniki badań klinicznych, prowadzonych przez ośrodki na całym świecie, dotyczących leku obniżającego ciśnienie, który wchodzi w skład opracowanej formulacji. Równocześnie starają się nawiązać współpracę z przemysłem farmaceutycznym, która umożliwi dalsze badania opracowanego leku.
Badania zostały wykonane ze środków projektu NCN Preludium (M.Turek) nr UMO-2019/33/N/ST5/01602 oraz z funduszu badań statutowych Działu Chemii Organicznej CBMiM PAN w Łodzi nr 500-02.
opr. prof. dr hab. Piotr Bałczewski